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鐵為血紅蛋白（為紅細胞中的主要攜氧成分）及肌紅蛋白（是肌肉細胞中貯存氧的部位，在肌肉運動時供氧）的主要組成成分，本藥的亞鐵離子在血中被銅藍蛋白氧化成三價鐵離子后，再與血漿中的轉鐵蛋白結合，被運送到體內各組織，通過轉鐵蛋白受體以胞飲作用的形式進入細胞內，在線粒體上與原卟啉及珠蛋白結合，形成血紅蛋白。與三羧酸循環有關的大多數酶均含鐵，或僅在鐵存在時才能發揮作用。因此，對缺鐵積極補充鐵劑后，除血紅蛋白合成加速外，和組織缺鐵及含鐵酶活性降低有關的（如生長遲緩、行為異常、體力不足、黏膜組織變化以及皮膚、指甲等）也能得以糾正。本藥含鐵量較高（達33%），且較難被氧化，不良反應較少，奏效也較快。

鐵劑以亞鐵離子形式主要在十二指腸及空腸近端吸收。對非缺鐵者，口服后攝入鐵的5%～10%可自腸黏膜吸收。隨著體內鐵儲存量的缺乏，其吸收量可成比例地增加，所以對一般缺鐵，攝入鐵的20%～30%可被吸收。